Η τεστοστερόνη συντέθηκε το 1935. Οι κατευθυντήριες οδηγίες για τη χρήση της σημειώνουν ότι: 1. Πρέπει να χορηγείται μόνο παρασκεύασμα φυσικής τεστοστερόνης σαν υποκατάσταση σε υπογοναδισμό γιατί το πλήρες φάσμα της δράσης της στο σώμα επιτυγχάνεται μόνο με την μετατροπή της σε οιστραδιόλη (με τη δράση της αρωματάσης) και σε διυδροτεστοστερόνη (DHT- με την 5-α ρεδουκτάση). Η μετατροπή αυτή συμβαίνει μόνο με τη φυσική ορμόνη και όχι με συνθετικά ανδρογόνα
2. Η θεραπεία πρέπει να στοχεύει σε επίπεδα τεστοστερόνης ορρού όσο είναι δυνατόν εντός φυσιολογικών ορίων
Ενδομυϊκά σκευάσματα
Η ελεύθερη τεστοστερόνη όταν ενίεται αποικοδομείται σε 10 λεπτά. Το μόριο έχει εστεροποιηθεί για να είναι κατάλληλο για χρήση. Από το 1950 και μετά χρησιμοποιήθηκαν διάφοροι εστέρες τεστοστερόνης (enanthate, cypionate, cyclohexanecarboxylate, propionate) με διαφορετική φαρμακοκινητική και συχνά σε μίγματα. Τελευταία χρησιμοποιείται ενδομυϊκά έλαιο ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης με χρόνο ημίσειας ζωής 34 ημέρες και χορήγηση ανά 10-14 εβδομάδες που καθορίζεται από την τεστοστερόνη ορρού λίγο πριν την επόμενη ένεση. Χορηγείται με αργή ενδομυϊκή ένεση στον γλουτό. Αν και το σκεύασμα είνα ασφαλές αναφέρεται πνευμονικός μικροεμβολισμός (βήχας και δύσπνοια αμέσως μετά την ένεση) σε 1.5% των ενέσεων. Ελάχιστοι από τους ασθενείς αυτούς μπορεί να χρειαστούν αντιμετώπιση με αδρεναλίνη
Τα ενδομυϊκά σκευάσματα που σήμερα κυκλοφορούν είναι
Testosterone enanthate 250 mg/2-3 εβδομάδες (Testoviron® Depot 250, Testosterone Depot®)
Testosterone undecanoate 1000 mg, αρχικά μετά 6, μετά ανά 12 εβδομάδες (Nebido®) και
750 mg, ανά 10 εβδομάδες (Aveed®)
Από του στόματος
Χορηγείται ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη η οποία απορροφάται μέσω της λέμφου και φτάνει στα όργανα στόχους παρακάμπτοντας το ήπαρ (στο οποίο αδρανοποιείται). Υπάρχουν δισκία των 40 mg και πρέπει να δοθούν 3-4 για πλήρη υποκατάσταση στον υπογοναδισμό. Η απορρόφηση αυξάνεται όταν λαμβάνονται με τα γεύματα. Υπάρχει μεγάλη μεταβλητότητα στη συγκέντρωση του ορρού και γι αυτό είναι καταλληλότερα για άτομα που εξακολουθούν να έχουν ενδογενή παραγωγή τεστοστερόνης. Η μακροχρόνια χρήση τους είναι ασφαλής
Κυκλοφορεί Testosterone undecanoate 40 mg Χ 3-4 ημερησίως (Andriol® Testocaps)
Από τις παρειές
Η ενσωμάτωση της τεστοστερόνης σε πολυ-αιθυλένιο προκαλεί περιορισμένη διαλυτότητα στο νερό και δίνει νέες δυνατότητας απορρόφησης από του στόματος. Υπάρχουν βλεννο-συγκολητικά δισκία με 30 mg τεστοστερόνης που παραμένουν στα ούλα για πολλές ώρες και απελευθερώνουν αργά το φάρμακο. Χορηγούνται 2 φορές ημερησίως. Σε 15% παρατηρείται ερεθισμός, φλεγμονή ή ουλίτιδα, αλλά γενικώς είναι καλά ανεκτή αγωγή
Κυκλοφορεί Striant® 30 mg X 2 ημερησίως
Διαδερμική τεστοστερόνη
Μιμείται τη φυσιολογική ημερήσια διακύμανση με επίπεδα πολύ κοντά στην ιδανική υποκατάσταση και ιδανικά για υποκατάσταση σε προχωρημένη ηλικία. Τα αυτοκόλητα οσχέου- μία λεπτή μεμβράνη με 15 mg φυσικής τεστοστερόνης ήταν τα πρώτα διαδερμικά σκευάσματα. Αργότερα χρησιμοποιήθηκαν αυτοκόλητα για άλλα σημεία του σώματος που προκαλούν ελάχιστο ερεθισμό στο δέρμα. Τελευταία χρησιμοποιούνται gels τεστοστερόνης που εφαρμόζονται σε μεγάλες περιοχές του δέρματος, το πρωί, στο άνω μέρος του βραχίονα, τους ώμους ή την κοιλιά και αφήνονται να στεγνώσουν για 5-10 λεπτά .Η μακροχρόνια χρήση έδειξε καλά αποτελέσματα. Όταν χρησιμοποιείται gel θα πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με το δέρμα και μεταφορά της ορμόνης σε παιδιά και γυναίκες. Αυτό επιτυγχάνεται αν το σημείο εφαρμογής του gel ξεπλυθεί 10 λεπτά μετά την εφαρμογή (η ορμόνη απορροφάται άμεσα μετά την εφαρμογή)
Κυκλοφορούν 2 συστήματα κάθε 48 ώρες (Testopatch®)
125 mg σε 5 g gel ημερησίως (Testotop®)
100 mg σε 5 g gel ημερησίως (Tostran®)
2 Χ 50 mg σε 5 g gel ημερησίως (Testogel®, Androgel®, Testim®, Androtop®)
60 mg σε 2% solution ημερησίως Axiron®
2. Η θεραπεία πρέπει να στοχεύει σε επίπεδα τεστοστερόνης ορρού όσο είναι δυνατόν εντός φυσιολογικών ορίων
Ενδομυϊκά σκευάσματα
Η ελεύθερη τεστοστερόνη όταν ενίεται αποικοδομείται σε 10 λεπτά. Το μόριο έχει εστεροποιηθεί για να είναι κατάλληλο για χρήση. Από το 1950 και μετά χρησιμοποιήθηκαν διάφοροι εστέρες τεστοστερόνης (enanthate, cypionate, cyclohexanecarboxylate, propionate) με διαφορετική φαρμακοκινητική και συχνά σε μίγματα. Τελευταία χρησιμοποιείται ενδομυϊκά έλαιο ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης με χρόνο ημίσειας ζωής 34 ημέρες και χορήγηση ανά 10-14 εβδομάδες που καθορίζεται από την τεστοστερόνη ορρού λίγο πριν την επόμενη ένεση. Χορηγείται με αργή ενδομυϊκή ένεση στον γλουτό. Αν και το σκεύασμα είνα ασφαλές αναφέρεται πνευμονικός μικροεμβολισμός (βήχας και δύσπνοια αμέσως μετά την ένεση) σε 1.5% των ενέσεων. Ελάχιστοι από τους ασθενείς αυτούς μπορεί να χρειαστούν αντιμετώπιση με αδρεναλίνη
Τα ενδομυϊκά σκευάσματα που σήμερα κυκλοφορούν είναι
Testosterone enanthate 250 mg/2-3 εβδομάδες (Testoviron® Depot 250, Testosterone Depot®)
Testosterone undecanoate 1000 mg, αρχικά μετά 6, μετά ανά 12 εβδομάδες (Nebido®) και
750 mg, ανά 10 εβδομάδες (Aveed®)
Από του στόματος
Χορηγείται ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη η οποία απορροφάται μέσω της λέμφου και φτάνει στα όργανα στόχους παρακάμπτοντας το ήπαρ (στο οποίο αδρανοποιείται). Υπάρχουν δισκία των 40 mg και πρέπει να δοθούν 3-4 για πλήρη υποκατάσταση στον υπογοναδισμό. Η απορρόφηση αυξάνεται όταν λαμβάνονται με τα γεύματα. Υπάρχει μεγάλη μεταβλητότητα στη συγκέντρωση του ορρού και γι αυτό είναι καταλληλότερα για άτομα που εξακολουθούν να έχουν ενδογενή παραγωγή τεστοστερόνης. Η μακροχρόνια χρήση τους είναι ασφαλής
Κυκλοφορεί Testosterone undecanoate 40 mg Χ 3-4 ημερησίως (Andriol® Testocaps)
Από τις παρειές
Η ενσωμάτωση της τεστοστερόνης σε πολυ-αιθυλένιο προκαλεί περιορισμένη διαλυτότητα στο νερό και δίνει νέες δυνατότητας απορρόφησης από του στόματος. Υπάρχουν βλεννο-συγκολητικά δισκία με 30 mg τεστοστερόνης που παραμένουν στα ούλα για πολλές ώρες και απελευθερώνουν αργά το φάρμακο. Χορηγούνται 2 φορές ημερησίως. Σε 15% παρατηρείται ερεθισμός, φλεγμονή ή ουλίτιδα, αλλά γενικώς είναι καλά ανεκτή αγωγή
Κυκλοφορεί Striant® 30 mg X 2 ημερησίως
Διαδερμική τεστοστερόνη
Μιμείται τη φυσιολογική ημερήσια διακύμανση με επίπεδα πολύ κοντά στην ιδανική υποκατάσταση και ιδανικά για υποκατάσταση σε προχωρημένη ηλικία. Τα αυτοκόλητα οσχέου- μία λεπτή μεμβράνη με 15 mg φυσικής τεστοστερόνης ήταν τα πρώτα διαδερμικά σκευάσματα. Αργότερα χρησιμοποιήθηκαν αυτοκόλητα για άλλα σημεία του σώματος που προκαλούν ελάχιστο ερεθισμό στο δέρμα. Τελευταία χρησιμοποιούνται gels τεστοστερόνης που εφαρμόζονται σε μεγάλες περιοχές του δέρματος, το πρωί, στο άνω μέρος του βραχίονα, τους ώμους ή την κοιλιά και αφήνονται να στεγνώσουν για 5-10 λεπτά .Η μακροχρόνια χρήση έδειξε καλά αποτελέσματα. Όταν χρησιμοποιείται gel θα πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με το δέρμα και μεταφορά της ορμόνης σε παιδιά και γυναίκες. Αυτό επιτυγχάνεται αν το σημείο εφαρμογής του gel ξεπλυθεί 10 λεπτά μετά την εφαρμογή (η ορμόνη απορροφάται άμεσα μετά την εφαρμογή)
Κυκλοφορούν 2 συστήματα κάθε 48 ώρες (Testopatch®)
125 mg σε 5 g gel ημερησίως (Testotop®)
100 mg σε 5 g gel ημερησίως (Tostran®)
2 Χ 50 mg σε 5 g gel ημερησίως (Testogel®, Androgel®, Testim®, Androtop®)
60 mg σε 2% solution ημερησίως Axiron®
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου