Η Λορκασερίνη είναι επιλεκτικός αγωνιστής των 2C υποδοχέων της σεροτονίνης. Ρυθμίζει την όρεξη και έχει αποδείξει την αποτελεσματικότητα της σε υπέρβαρους και παχύσαρκους ασθενείς. Η καρδιαγγειακή της ασφάλεια είναι απροσδιόριστη
Ο επιπολασμός της παχυσαρκίας έχει τριπλασιαστεί τα τελευταία 40 χρόνια παγκοσμίως. Το 2016 το 13% των ενηλίκων παγκοσμίως ήταν παχύσαρκοι. Ως παχυσαρκία ορίζεται ο δείκτης μάζας σώματος ΒΜΙ≥30. Επιπλέον το 39% ήταν υπέρβαροι (ΒΜΙ 25-29). Η παχυσαρκία συνοδεύεται από πολλές επιπλοκές όπως υπέρταση, δυσλιπιδαιμία, ΣΔ 2, στεφανιαία νόσος , αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή ανεπάρκεια και κίνδυνος θανάτου από οποιαδήποτε αιτία
Οι κατευθυντήριες γραμμές για την απώλεια βάρους συνιστούν χρήση φαρμάκων επιπλέον της αλλαγής του τρόπου ζωής, για την μακροπρόθεσμη διαχείρηση του βάρους. Ωστόσο κανένα φάρμακο δεν έχει δείξει καρδιαγγειακή ασφάλεια ή όφελος
Η λορκασερίνη είναι επιλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα της σεροτονίνης 5HT2C (5 υδροξυτρυπταμίνη 2C), η οποία ρυθμίζει την όρεξη μέσω ενεργοποίησης στον υποθάλαμο του μονοπατιού της προοπιομελανοκορτίνης (POMC)-ανορεξιογόνος μηχανισμός. Το φάρμακο έχει εγκριθεί σαν συμπλήρωμα σε δίαιτα μειωμένων θερμίδων και ταυτόχρονη αυξημένη σωματική δραστηριότητα
Από μεγάλη μελέτη που έγινε (CAMELLIA–TIMI 61 (Cardiovascular and Metabolic Effects of Lorcaserin in Overweight and Obese Patients–Thrombolysis in Myocardial Infarction) διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο πληρεί τα κριτήρια καρδιαγγειακής ασφάλειας. Στην παρούσα μελέτη η θεραπεία με λορκασερίνη, μαζί με αλλαγή στον τρόπο ζωής οδήγησε σε καθαρή μέση απώλεια βάρους 2.7% σε έναν χρόνο σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, και η διαφορά παρέμεινε σημαντική 40 μήνες μετά. Σε όλους τους ασθενείς βελτιώθηκε το μεταβολικό profil. Δεν παρατηρήθηκε αύξηση του καρδιαγγειακού κινδύνου ακόμα και σε ασθενείς με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αποδόθηκαν στο φάρμακο ήταν ζάλη, κόπωση, κεφαλαλγία, διάρροια και ναυτία και συχνότερη η υπογλυκαιμία σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
Συμπερασματικά, μεταξύ υπέρβαρων και παχύσαρκων ασθενών με καρδιαγγειακή νόσο και άλλους παράγοντες κινδύνου οι οποίοι ήταν σε δίαιτα και αλλαγή του τρόπου ζωής, εκείνοι που έλαβαν λορκασερίνη είχαν καλύτερα μακροπρόθεσμα ποσοστά απώλειας βάρους, από όσους έλαβαν εικονικό φάρμακο, σε έναν μέσο όρο παρακολούθησης 3 ετών. Τα υψηλότερα ποσοστά απώλειας βάρους δεν συνοδεύτηκαν από αύξηση του καρδιαγγειακού κινδύνου
Ο επιπολασμός της παχυσαρκίας έχει τριπλασιαστεί τα τελευταία 40 χρόνια παγκοσμίως. Το 2016 το 13% των ενηλίκων παγκοσμίως ήταν παχύσαρκοι. Ως παχυσαρκία ορίζεται ο δείκτης μάζας σώματος ΒΜΙ≥30. Επιπλέον το 39% ήταν υπέρβαροι (ΒΜΙ 25-29). Η παχυσαρκία συνοδεύεται από πολλές επιπλοκές όπως υπέρταση, δυσλιπιδαιμία, ΣΔ 2, στεφανιαία νόσος , αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή ανεπάρκεια και κίνδυνος θανάτου από οποιαδήποτε αιτία
Οι κατευθυντήριες γραμμές για την απώλεια βάρους συνιστούν χρήση φαρμάκων επιπλέον της αλλαγής του τρόπου ζωής, για την μακροπρόθεσμη διαχείρηση του βάρους. Ωστόσο κανένα φάρμακο δεν έχει δείξει καρδιαγγειακή ασφάλεια ή όφελος
Η λορκασερίνη είναι επιλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα της σεροτονίνης 5HT2C (5 υδροξυτρυπταμίνη 2C), η οποία ρυθμίζει την όρεξη μέσω ενεργοποίησης στον υποθάλαμο του μονοπατιού της προοπιομελανοκορτίνης (POMC)-ανορεξιογόνος μηχανισμός. Το φάρμακο έχει εγκριθεί σαν συμπλήρωμα σε δίαιτα μειωμένων θερμίδων και ταυτόχρονη αυξημένη σωματική δραστηριότητα
Από μεγάλη μελέτη που έγινε (CAMELLIA–TIMI 61 (Cardiovascular and Metabolic Effects of Lorcaserin in Overweight and Obese Patients–Thrombolysis in Myocardial Infarction) διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο πληρεί τα κριτήρια καρδιαγγειακής ασφάλειας. Στην παρούσα μελέτη η θεραπεία με λορκασερίνη, μαζί με αλλαγή στον τρόπο ζωής οδήγησε σε καθαρή μέση απώλεια βάρους 2.7% σε έναν χρόνο σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, και η διαφορά παρέμεινε σημαντική 40 μήνες μετά. Σε όλους τους ασθενείς βελτιώθηκε το μεταβολικό profil. Δεν παρατηρήθηκε αύξηση του καρδιαγγειακού κινδύνου ακόμα και σε ασθενείς με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αποδόθηκαν στο φάρμακο ήταν ζάλη, κόπωση, κεφαλαλγία, διάρροια και ναυτία και συχνότερη η υπογλυκαιμία σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
Συμπερασματικά, μεταξύ υπέρβαρων και παχύσαρκων ασθενών με καρδιαγγειακή νόσο και άλλους παράγοντες κινδύνου οι οποίοι ήταν σε δίαιτα και αλλαγή του τρόπου ζωής, εκείνοι που έλαβαν λορκασερίνη είχαν καλύτερα μακροπρόθεσμα ποσοστά απώλειας βάρους, από όσους έλαβαν εικονικό φάρμακο, σε έναν μέσο όρο παρακολούθησης 3 ετών. Τα υψηλότερα ποσοστά απώλειας βάρους δεν συνοδεύτηκαν από αύξηση του καρδιαγγειακού κινδύνου
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου